不同世代的頭孢菌素

頭孢菌素是世界上藥物治療最廣泛的類別之一。 即使你不熟悉這個名字,你有可能遇到過這些抗生素 。 例如,除其他外,Keflex(頭孢氨芐)用於治療皮膚感染。 另外,Rocephin(頭孢曲松)用於治療肺炎

有五代頭孢菌素。

什麼是頭孢菌素?

1945年,頭孢菌素首次在撒丁島海岸的下水道中被發現。到1964年,第一頭孢菌素被開處方。

頭孢菌素在結構上與其他抗生素相似。 與青黴素類似,頭孢菌素具有與二氫噻唑環連接的β-內酰胺環。 懸掛在這個二氫噻唑環上的是各種側鏈,其組成使得不同的頭孢菌素具有不同的藥理學和抗微生物活性。

頭孢菌素有三種不同的作用機制:

頭孢菌素分為五代。 然而,同一代中不同的頭孢菌素有時化學上不相關,並且具有不同的活性譜(認為頭孢黴素)。

向許多醫護專業人員傳授的概括是,隨著後代頭孢菌素的出現,革蘭氏陽性覆蓋率下降,而革蘭氏陰性覆蓋率增加。

所有人中有1%至3%對頭孢菌素過敏。 但實際上,這個數字可能更高,因為患有青黴素過敏症的人往往不使用頭孢菌素。

第一代頭孢菌素

第一代頭孢菌素以口服和靜脈注射形式進入。 它們對Viridans鏈球菌,A組溶血性鏈球菌,金黃色葡萄球菌, 大腸桿菌 ,克雷伯氏菌和變形桿菌有活性。 像所有其他頭孢菌素一樣,第一代頭孢菌素不能用於腸球菌。

第一代頭孢菌素的例子包括如下:

一般而言,第一代頭孢菌素可用於抵抗皮膚和其他軟組織感染,呼吸道感染和尿路感染。 靜脈內第一代頭孢菌素可以在清潔手術後用作預防。 特別值得注意的是, MRSA的發病率已經降低了第一代頭孢菌素作為預防和治療手段的功效。

第二代頭孢菌素

一般而言,第二代頭孢菌素對革蘭氏陰性生物體更具活性,使其在許多臨床情況下更有用。

例如,第二代頭孢菌素對抗變形桿菌和克雷伯氏菌菌株具有活性。 第二代頭孢菌素也與H.

流感 - 引起肺炎,敗血症和腦膜炎。 儘管如此,第一代頭孢菌素通常在治療革蘭氏陽性菌感染方面仍然較好。

第二代頭孢菌素的例子包括如下:

第二代頭孢菌素治療如下:

第二代頭孢菌素對銅綠假單胞菌沒有活性。

第三代頭孢菌素

第三代和第四代抗生素的主要優點是顯著擴大了對革蘭氏陰性菌的覆蓋範圍。

此外,第三代頭孢菌素頭孢他啶對銅綠假單胞菌具有活性,這種細菌可以在免疫系統正常的人群中引起皮膚感染(例如暴露於氯化不足的熱浴盆或水池後),以及肺炎,血液感染等那些免疫系統較弱的患者(考慮手術後和住院患者)。

有幾種第三代頭孢菌素。 討論它們都不在本文的討論範圍之內。 讓我們來關注頭孢曲松(Rocephin),它有許多用途,包括:

第四代頭孢菌素

頭孢吡肟是唯一可用的(FDA批准的)第四代頭孢菌素。 像第三代頭孢菌素頭孢他啶一樣,頭孢吡肟對銅綠假單胞菌具有活性。 此外,頭孢吡肟對腸桿菌和檸檬酸桿菌的活性更強。 最後,頭孢吡肟的革蘭氏陽性覆蓋率與頭孢曲松相當。

以下是頭孢吡肟的一些臨床用途:

第五代頭孢菌素

2010年,FDA批准了唯一的第五代或更先進的頭孢菌素Ceftaroline(Teflaro)。 和頭孢吡肟一樣,頭孢洛林是一種有效的抗生素,應該用於嚴重感染。 具體而言,它對MRSA(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 )和VRSA(萬古黴素耐藥金黃色葡萄球菌)等多重耐藥感染具有活性。 這種藥物也是注射劑和處方,以對抗社區獲得性肺炎和嚴重的皮膚和軟組織感染。 幸運的是,頭孢洛林是安全的,並且幾乎沒有誘導抗性的能力。

正如您現在所了解的,頭孢菌素是一種覆蓋面廣泛的抗生素類型。 然而,與大多數抗生素一樣,抗生素耐藥性也是許多臨床醫師,流行病學家,公共衛生官員,患者等等所關心的問題。

細菌耐藥性部分是由於醫師過度處理; 儘管如此,作為患者,我們也可以幫助對抗阻力的發展。 例如,你不應該總是期待或要求你的開藥者給你抗生素來治療感染,這可能是病毒性質的。 (抗生素對病毒無效。)此外,當處方使用抗生素時,即使您“感覺好些”,也必須完成整個療程。

資料來源:

Guglielmo B.抗感染化療和抗生素藥物。 在:Papadakis MA,McPhee SJ,Rabow MW。 編輯。 2015年目前的醫療診斷和治療 紐約,紐約:麥格勞 - 希爾

2014年出版的題為“頭孢菌素的立即超敏反應的診斷和管理”的文章由MH Kim和JM Lee在哮喘,過敏和免疫學研究中發表。

由JH Powers在FDA發表題為“頭孢菌素在人體醫學中的使用和重要性”的演講。