根據來源,1928年或1929年,亞歷山大弗萊明爵士發現“黴汁”可以殺死培養皿上的細菌。 弗萊明和牛津大學的其他學生然後從這種黴菌汁中分離出青黴素。 但是,由於第二次世界大戰,英國人無法生產足夠數量的青黴素,所以美國接管了生產並使青黴素廣泛應用。
在20世紀40年代廣泛使用抗生素之前,人們通常會死於肺炎,敗血症(血液感染), 淋病等等。 青黴素的引入預示了抗生素的年齡。
什麼是青黴素?
青黴素為天然或半合成化合物,由與噻唑烷環連接的β-內酰胺(β-內酰胺)環組成。 青黴素也有不同組成的側鏈。 這些側鏈決定每個單獨的青黴素的抗菌活性。
有五類青黴素:
- 天然青黴素(青黴素G)
- 氨基青黴素(氨芐青黴素)
- 青黴素酶耐藥青黴素(例如氯唑西林和萘夫西林)
- 抗假單胞菌青黴素(如替卡西林)
- 超廣譜青黴素(考慮哌拉西林)
行動機制
大多數情況下,青黴素是殺菌劑 (與抑菌劑相反),並直接殺死細菌而不干擾繁殖。
因此,青黴素可以快速殺死敏感細菌。
具體而言,青黴素與細菌壁中的肽酶(酶)結合的青黴素結合蛋白(PBP)結合。 當青黴素對細菌特定的PBP具有高親和力時,效果更好。
通過與PBP結合,青黴素抑制肽聚醣組裝和交聯並因此破壞細胞壁結構。
細菌細胞壁中的這些扭結導致細菌自毀(自溶)。
大多數細菌殺滅發生在細菌繁殖的指數生長階段。
大多數情況下,青黴素只對革蘭氏陽性細菌有活性。 革蘭氏陰性菌具有脂多醣層或外膜,這使得青黴素更難破壞細胞壁並進入PBP。
為了工作,青黴素β-內酰胺環必須保持完整。 作為抵抗的主要手段,許多細菌已經進化成產生β-內酰胺酶,這是一種酶,它會破壞青黴素β-內酰胺環並使其無用。
治療
青黴素可用作片劑,膠囊劑和注射劑。 青黴素通常很好地從胃腸道吸收並廣泛分佈在全身。 大多數情況下,青黴素會通過尿液排出體外。
儘管細菌耐藥性模式嚴重抑制青黴素的功效,但在許多情況下,青黴素可用於治療各種感染,包括:
- 上呼吸道感染如肺炎
- 尿路感染
- 敗血症
- 骨和關節感染
- 腦膜炎
- 腹腔內感染
- 性傳播感染如淋病和梅毒
值得注意的是,青黴素已被用於治療傷寒和萊姆病。
不利影響
青黴素的常見副作用包括輕度腹瀉,噁心,嘔吐,頭痛和陰道酵母。 偶爾,青黴素會引起全身性皮疹,蕁麻疹,更嚴重的過敏反應或過敏反應如過敏反應和急性間質性腎炎。
青黴素過敏的最佳治療方法是避免使用青黴素。 如果您受到青黴素使用的不良影響,請在醫生開處方之前告訴您的醫生。
儘管導致過敏反應的真正的青黴素過敏罕見於每萬例青黴素治療1至5例中,因為頭孢菌素與青黴素具有類似的化學結構,但對青黴素過敏的人通常不是頭孢菌素,反之亦然。
1940年 - 發現後不到10年,幫助發現該藥物的青黴素團隊注意到他們實驗室中的細菌已經微生物對青黴素產生抗藥性,並且已經在生產青黴素酶(β-內酰胺酶)。 請記住,細菌耐藥性是古老的,早在發現抗生素之前就已經存在。
今天,抗生素耐藥性是一個重要的公共衛生保健問題,我們都可以幫助預防。 例如,我們所有人都認識到抗生素很好,但它們並不能抵抗所有感染,特別是病毒感染。 此外,如果您的醫生開了抗生素,請完成整個治療過程。
資料來源:
青木風雲。 第45章抗微生物藥物的原理和抗菌藥物的臨床藥理學。 在:Hall JB,Schmidt GA,Wood LH。 編輯。 重症監護原則,3e 。 紐約,紐約:McGraw-Hill; 2005年。
Mosse's Health Reference for Health Professionals, 第二版 ,Elsevier於2010年出版。