生物利用度和生物等效性

生物利用度和生物等效性是藥理學中用於描述藥物產品的具體作用和性質的術語。

生物利用度描述一旦口服,靜脈內或任何其他方式(例如,直腸,舌下,鼻腔,透皮等)遞送藥物時,在血流中活性循環的給藥劑量的人員。

根據定義,靜脈輸送的藥物具有100%的生物利用率,因為它直接輸送到血流中。

有許多因素會影響藥物的生物利用度。 其中包括:

與其他藥物或食物的相互作用也可以直接干擾生物利用度。 例如,在艾滋病毒/艾滋病治療中 ,用於“增強” 其他艾滋病毒藥物的血清藥物濃度的抗逆轉錄病毒藥物 諾維爾(利托那韋)也可以增加偉哥(枸櫞酸西地那非) 等藥物的全身生物利用度。 這樣做可以顯著延長偉哥的半衰期,同時放大副作用。

相反,非處方藥以鎂和鋁為基礎的抗酸劑(如Tums或Milk of Magnesia)可以同時服用時顯著降低許多HIV藥物的生物利用度 - 與Tivicay(dolutegravir)藥物相比 ,可降低高達74%這樣做可能會破壞治療的目標。

生物等效性是藥理學中用於描述兩種不同藥物的術語,基於藥效和安全性,它們基本相同。

美國食品和藥物管理局(FDA)將生物等效性定義為“在給藥時在藥物作用部位可得到藥物等同物或藥物替代物中的活性成分或活性成分的速率和程度上沒有顯著差異在適當設計的研究中,在相似條件下相同的摩爾劑量。“

生物利用度和生物等效性直接相關,只要相對生物利用度 (即一種藥物對另一種藥物的比較生物利用度)是用於評估藥物生物等效性的措施之一。

對於FDA批准,仿製藥在生物利用度的範圍和速率方面必須證明與原始藥物相比具有90%的置信區間(CI)。

>來源:

> Muirhead,G .; Wuff,M .; 菲爾丁,A。 等人。 “西地那非與沙奎那韋/利托那韋之間的藥代動力學相互作用”。 英國臨床藥理學雜誌。 2000年8月; 50(2):99-107。

>宋,我。 Borland,J .; Arya,N .; 等人。 “鈣和鐵補充劑對 健康受試者 >特洛替韋 的藥代動力學的 影響 。” 第15屆艾滋病毒和肝炎治療臨床藥理學國際研討會; 華盛頓特區; 2014年5月19 - 21日; 抽象P_13。

>美國食品和藥物管理局(FDA)。 “工業指南:口服藥物產品的生物利用度和生物等效性研究 - 一般考慮因素”。 銀泉,馬里蘭州。