Isentress（ratelgravir）是用於治療HIV感染的整合酶抑製劑類抗逆轉錄病毒藥物 。 Isentress是第一個被美國食品和藥物管理局（FDA）批准的整合酶抑製劑。
在2007年10月，它被許可用於對其他抗逆轉錄病毒藥物有抗藥性的成年人。 但到了2009年7月，並在2011年12月後，FDA擴大了其適應症，允許所有艾滋病成人以及2-18歲的兒童使用。
Isentress是目前被推薦為美國HIV治療首選一線選擇的藥物之一
配方
Isentress有四種不同的配方可供選擇：
- 對於成年人和年齡較大的兒童，Isentress是一種400mg薄膜包衣片，橢圓形和粉紅色橙色。 數字“207”在一邊被壓印。
- 對於不能服用片劑的兒童，Isentress可以是100毫克咀嚼片（橢圓形，米色，一側壓花，“477”，分開評分）或25毫克咀嚼片（淡黃色，圓形，一側壓花，“473 “）。 兩者都是橙香蕉味。
- 對於不能服用咀嚼片的小孩，Isentress可以單包裝，100mg口服懸浮液。 將口服懸液與5mL水混合併用口腔注射器給藥。 混合後，應在30分鐘內使用口服製劑，並立即丟棄任何殘留物。 該懸浮液是香蕉味。
切勿將Isentress咀嚼片或口服懸浮液替代Isentress薄膜包衣片劑，因為製劑不是生物等效的。 只按照指示使用（見下面的劑量 ）。
劑量
Isentress 400mg，應為成年人和能夠吞嚥片劑的較大兒童開具薄膜包衣片劑，如下所示：
- 成人：一個400毫克的藥片，每天服用兩次
- 對於55磅（25公斤）以上的兒童或青少年：每天服用兩次400毫克片劑
對於體重不超過44磅（20公斤）或以上不能吞嚥片劑的兒童，應使用Isentress咀嚼片 ，方法如下：
- 44磅（20千克）至少於62磅（28千克）：150毫克，每日兩次
- 62磅（28千克）至少於88磅（40千克）：200毫克，每日兩次
- 超過88磅（40千克）：300毫克每日兩次
對於體重至少6.5磅（3公斤）至小於55磅（25公斤）的兒童，應使用Isentress口服懸浮液或咀嚼片 ，具體如下：
- 6.5磅（3kg）至少於8.8磅（4kg）：1mL（20mg）製備口服懸浮液，每天兩次
- 8.8磅（4kg）至少於13磅（6kg）：1.5mL（30mg）製備口服懸浮液，每日兩次
- 13磅（6千克）至少於17磅（8千克）：2毫升（40毫克）製備口服懸浮液，每天服用兩次
- 17磅（8千克）至少於24磅（11千克）：3毫升（60毫克）製備口服懸浮液，每天服用兩次
- 24磅（11千克）至少於30磅（14千克）：4毫升（80千克）製備口服懸浮液，每日服用兩次或 75毫克咀嚼片，每日服用兩次
- 30磅（14千克）至少於44磅（20千克）：5毫升（100千克）製備口服懸浮液，每日服用兩次或100毫克咀嚼片，每日服用兩次
藥物管理
Isentress可能帶或不帶食物。 Isentress不能單獨服用，必須作為聯合抗逆轉錄病毒治療（cART）的一部分進行處方。
常見副作用
最常見的副作用（發生在2％或更少的情況下）是：
- 失眠
- 頭痛
- 頭暈
- 噁心
- 疲勞
禁忌
沒有
藥物相互作用
如果您正在服用以下任何藥物，請告知您的醫生，因為他們不建議與Isentress共同使用，並且可能會干擾藥物的生物利用度：
- 利福平抗生素：利福丹，Rifater，Rifamate，Rimactane
- 基於鋁或鎂的抗酸劑（例如Tums，鎂的乳劑等）
注意事項
在開始服用Isentress後出現過敏反應的患者應立即聯繫他們的醫生。 如果皮疹伴有發燒，肌肉或關節疼痛，水皰或潰瘍，眼睛發紅或腫脹，面部或嘴部腫脹或呼吸困難，應停止治療並尋求治療。 先前經歷對Isentress超敏反應的患者在症狀消失後不應該再次用該藥物進行激發。
動物研究顯示在暴露於Isentress的小鼠或兔子懷孕期間沒有胚胎或胎兒出生缺陷。 然而，Isentress對母乳喂養嬰兒的影響尚未確定，因此， 不建議母乳喂養母乳喂養嬰兒 。
資料來源：
衛生與公眾服務部（DHHS）。 “在HIV-1感染的成年人和青少年中使用抗逆轉錄病毒藥物的指南”。 羅克維爾，馬里蘭州。
FDA。 “美國食品及藥物管理局將艾滋病毒藥物使用擴大到兒童和青少年。” 馬里蘭州銀泉市; 2011年12月21日。
路透社。 “更新2-FDA正在擴大使用默克的Isentress HIV藥物。” 2009年7月9日。
美國食品和藥物管理局（FDA）。 “藥物批准包 - 藥物名稱：Isentress（ratelgravir）400mg片劑”。 馬里蘭州銀泉市; 2007年10月12日。