環氧合酶的優缺點

抑制COX的藥物可能不是一件好事

疼痛和炎症是大多數人在生命中某個時間點的主要抱怨,並且對於許多患有關節炎的患者常見的日常事件主要是由環氧合酶(簡寫為COX)引起的。

COX是形成前列腺素 -前列腺 ,前列環素和血栓素 - 的一種酶,它們都是炎症反應的原因。

事實證明,COX並非全部不好,對於正常的細胞過程甚至是必需的。

旨在抑制COX以緩解炎症的藥物似乎是一個好主意,但通過抑制COX,存在缺點。

COX-1與COX-2

在20世紀90年代,人們發現有兩種形式的酶COX-1和COX-2。 後者是兩者中不太理想的。 已知COX-1存在於大多數組織中。 在胃腸道中,COX-1保持胃的正常內襯並保護胃免受消化液影響。 該酶還參與腎臟和血小板功能。 COX-2主要在炎症部位發現。

COX-1和COX-2都可引起疼痛和炎症,但由於COX-1是一種有益的酶,使用藥物抑制可能不是一個好主意。

NSAIDs抑制COX

通常用於治療關節炎的非甾體抗炎藥(NSAIDs)通過抑制前列腺素起作用。 傳統的非甾體抗炎藥如布洛芬和萘普生會引起胃腸道問題,包括潰瘍

這些NSAID是非選擇性的,意味著它們同時抑制COX-1和COX-2。 傳統非甾體類抗炎藥對COX-2的抑製作用有助於其抗炎作用,但其不利之處在於抑制COX-1可導致副作用,如潰瘍,出血時間延長和腎臟問題。

COX-2選擇性NSAIDs

在20世紀90年代後期,製藥公司開發了幾種僅針對COX-2的藥物,這些NSAID是Celebrex,Vioxx和Bextra。

其中,Celebrex是唯一一種在美國市場上銷售的藥物,並且有黑匣子警告稱其有心髒病發作和中風的風險。

自2004年撤銷Vioxx以來,美國食品和藥物管理局審查了整個類別的藥物,包括非處方或處方藥銷售的所有NSAIDs和COX-2抑製劑,並將黑匣子警告添加到處方說明中。

其他兩個國家正在使用的其他兩種COX-2抑製劑Arcoxia和Prexige已被FDA拒絕。 由於相關的肝臟並發症,Prexige從澳大利亞和加拿大的市場上被移除。

一些研究人員認為,在一些非炎症組織中發現低水平的COX-2後,COX-2也可能在炎症以外的身體某些正常功能中發揮作用。 英國研究人員發現,COX-2可以防止動脈粥樣硬化,這是動脈硬化,狹窄和堵塞的醫學術語。

儘管NSAIDs和COX-2抑製劑被認為是關節炎患者的重要治療選擇 ,但每位患者都必須考慮益處和風險。 應評估心臟風險和使用的最佳NSAID類型

>來源

>關節炎基金會。 非甾體抗炎藥。

> Bathon,Joan M.討論特定的COX-2抑製劑。 約翰斯霍普金斯關節炎中心。

>柯克比N,Lundberg M,賴特W,華納T,保羅克拉克M,米切爾,J。COX-2獨立於局部血管前列環素防止動脈粥樣硬化:確定COX-2相關通路牽連Rgl1和淋巴細胞網絡。 PLOS One。 2014年6月2日。