什麼是GLP-1激動劑以及它們如何工作?

這種類型的藥物可能有助於控製糖尿病

非胰島素注射劑是通過注射器或筆裝置皮下注射到脂肪組織中的一種藥物。 它們並不意味著用作一線治療藥物,但大多數類型可以與口服糖尿病藥物以及胰島素治療聯合使用。

具體而言,GLP-1受體激動劑是一種非胰島素注射藥物,正在變得越來越流行和突出,進入糖尿病護理和研究的前沿。 研究表明,這些類型的藥物與飲食和運動結合使用時,短效和長效,可以幫助2型糖尿病患者減輕體重,減少他們的血紅蛋白A1C(3個月平均血糖) ,作為以及可能降低心血管死亡率。

目前的研究表明,與許多不同類型的口服藥物相比,這些藥物在降低血糖方面優越,並且不遜於基礎胰島素(長效胰島素),加上GLP-1激動劑與基礎胰島素的組合方案,以及速效胰島素。

他們如何工作?

這些類型的藥物的工作原理是因為2型糖尿病患者腸降血糖素的影響有所減少,這意味著他們的腸降血糖素激素較少。 一種腸降血糖素激素特別是胰高血糖素樣肽(GLP-1),在糖尿病患者中較低。 GLP-1通常在你吃的時候從你的小腸裡釋放出來,並且可以減緩食物離開你的胃部的過程,從而在飯後控制你的血糖。

GLP-1激動劑的益處在於它們通過與GLP-1受體結合併刺激胰島素釋放來模擬GLP-1激素,從而降低血糖。 GLP-1激動劑還作用於胃,腦,胰腺和肝臟,以增加飽足感並在餐後血糖降低 ,促進體重減輕並改善血糖控制。

通常,它們不會促進低血糖症,因為它們只在系統中存在葡萄糖時才起作用。 這對於那些容易發生低血糖的人是有益的,但是當與胰島素或磺酰脲聯合使用時,低血糖風險會增加。 如果您正在為糖尿病管理尋找不同的選擇,請與您的醫生交談,以更好地了解此選項是否適合您,並可幫助您更好地控制您的糖尿病。

對身體的影響

大腦: GLP-1向大腦發出信號,特別是下丘腦,告訴它減少水和食物的攝入量。 結果,服用GLP-1激動劑的人變得更快。 當你感覺更快時,你可能會消耗更少的食物,從而減輕體重。 因為你對飲料的感覺可能會下降,所以記住保濕以防止脫水也很重要

肌肉: GLP-1增加肌肉中的糖異生。 這有助於通過刺激細胞攝取​​葡萄糖來降低血糖,並增加胰島素敏感性(身體對胰島素的使用情況)。

胰腺:當與葡萄糖接觸時,GLP-1增加胰島素分泌。 這有助於降低餐後血糖。 另外,GLP-1降低胰高血糖素分泌並增加somostatin分泌。 胰高血糖素的工作是防止血糖過低。 在患有2型糖尿病的人中,胰高血糖素可以使血糖水平過高,因為沒有足夠的胰島素來降低血糖或身體對胰島素反應能力較差 。 因此,通過降低胰高血糖素輸出量,血糖會降低。

肝臟: GLP-1降低肝臟(肝臟)葡萄糖的輸出,這有助於降低血糖。 GLP-1增加葡萄糖異生,這是從非碳水化合物物質(如蛋白質和脂肪)產生葡萄糖的代謝途徑。 隨著糖異生增加,肝臟中胰高血糖素(有助於增加血糖的激素)受體減少,抑制葡萄糖形成並刺激有助於降低糖分的細胞攝取葡萄糖。

胃: GLP-1減少酸分泌並減少胃排空,這會減慢食物離開胃的速度,增加飽腹感,減少血糖上升的速度,並且經常導致噁心。 食物離開胃部的速度降低導致食物攝入量減少,這通常會導致體重減輕。 體重減輕會降低胰島素抵抗,從而降低血糖。

什麼是不同類型的GLP-1激動劑?

GLP-1激動劑可以分為兩種不同的類別:短效配方,一般一天給藥一次或兩次,或長效配方,每週給藥一次。 您接受的GLP-1類型取決於您的病史,保險,個人偏好和血糖控制。 一些GLP-1激動劑可能是昂貴的; 因此在接受處方前確認您可以負擔得起藥物之前打電話給您的保險是有意義的。

短代理GLP-1激動劑 - 每日一次或兩次注射

藥物:艾塞那肽

品牌名稱:Byetta

劑量:從餐前60分鐘每天兩次5mcg開始,一個月後增加至10mcg。

積極性:GLP-1激動劑中最便宜的一種,可能是因為它的周期最長。

負面:必須在餐前60分鐘給予,這可能是不方便的。

其他注意事項:Byetta通過腎臟排泄,不建議GFR小於30的患者使用。

藥物:利拉魯肽

品牌名稱:Victoza

劑量:一周0.6mcg,劑量增加至1.2mcg。 如果血糖正在達標,您可以保持這個劑量,或者可以忍受的話增加到1.8mcg。 你的醫生應該建議你如何增加劑量。

積極:已被證明提供最多的減肥。

否定的:必須每天給予一次。 患者報告噁心的發生率很高,這可能就是為什麼有這麼多的體重減輕。

藥物:利西拉肽

品牌名稱:Adlyxin

劑量:每日10微克,持續兩週,然後每天增加至20微克。

積極性:與Byetta具有相同的功效。

否定:必須在當天第一頓飯前60分鐘服用

其他考慮因素:通過腎臟排泄,應該通過GFR避免

長效GLP-1激動劑 - 每週一次注射

藥物:艾塞那肽長效型Byetta

品牌名稱: Bydureon(用藥盒或筆規定為小瓶)

劑量:每週2mg,每週一次。

A1C減少:約1.3%。

積極性:每週給予一次; 可以通過鋼筆規定。

負面情況:腎臟排泄物,應在GFR小於等於30時避免。 另外,針的厚度很厚(23G)。

其他考慮因素:研究表明,它在降低A1C方面遜色於Victoza,並且在給藥時可能很費力(必須混合)。 另外,許多人抱怨注射藥物的部位反應。

藥物:杜拉利特

品牌名稱:Trulicity(pen)

劑量:從每週0.75mg開始,在6到8週內增加至1.5mg。

A1C減少:約1.4%。

肯定:不需要手動混合。 您不需要連接針頭,並且可以在您輸完劑量後將整個筆扔在銳器容器中。 每週給藥一次,A1C的降低幅度高於Victoza。

否定:不包括所有保險,可能會很昂貴。

有什麼副作用?

誰應該避免使用這些類型的藥物?

在下列情況下不推薦使用此藥:

此外,腎功能減退,GFR(腎小球濾過率)或30或以下的糖尿病患者不應使用Bydureon和Byetta。 如果您正在服用其他GLP-1激動劑,請與您的醫生討論腎臟的劑量。

沒有足夠的證據支持透析患者的安全性,因此避免GLP-1在該人群中的使用是謹慎的。

下一步是什麼?

隨著糖尿病藥物的不斷湧現以及對更安全,更方便,更有效的GLP-1激動劑類型的研究正在迅速展開,我們肯定會看到更多的藥物將來會出現。 事實上,目前正在申請FDA批准的另一種GLP-1激動劑semaglutide據說可將心髒病風險降低26%。 作為獎勵,口服司美魯肽正處於II期試驗階段,這意味著有一天,GLP-1激動劑可能不需要注射。

>來源:

> Dungan,K,DeSantis,A.用於治療2型糖尿病的胰高血糖素樣肽1受體激動劑。 最新。

> Vishal,Gupta。 胰高血糖素樣肽-1類似物:概述。 印度J Endocrinol Metab。 2013年5月 - 6月,17(3):413-421。

> Smilowi​​tz,N,Donnino,Robert,Schwartzbard,Arthur。 糖尿病胰高血糖素樣肽受體激動劑:在心血管疾病中的作用。 循環。