新血液稀釋劑

NOAC藥物 - 替代Coumadin

如果您觀看任何電視節目,您可能會看到名為Pradaxa,Eliquis,Xarelto和Savaysa的新型抗凝血藥物 (血液稀釋劑)的商業廣告。 廣告宣稱這些藥物更容易服用,更安全,並且與Coumadin (華法林)一樣有效(如果不是更有效)。

雖然這些說法並非不合理,但他們並沒有說出整個故事。

Coumadin的問題

對於需要服用抗凝藥物的患者(例如房顫患者深靜脈血栓形成肺栓塞 ),多年來唯一有效的選擇是Coumadin。

安全有效地使用Coumadin可能是一個真正的挑戰。 通常需要經常進行血液測試來測量凝血狀態血液的“稀薄度”),並且經常需要頻繁調整劑量以將凝血狀態保持在正確的範圍內。 健康狀況的變化,甚至是吃錯了食物,都會使血液“過薄”(這會增加嚴重出血的風險),或者不夠“稀薄”(這會增加血液凝塊的風險)。 充其量,服用Coumadin相當不方便。

所有這些商業廣告中的藥物都來自一類新藥,在許多患者中,它們提供了Coumadin的替代藥物。 醫生經常將這些藥物稱為NOAC--“新型口服抗凝劑”。

NOAC如何工作

抗凝血藥物通過抑制血液中的凝血因子(也稱為凝血因子)起作用。 凝血因子是一系列與血小板結合產生血凝塊的蛋白質。

香豆素通過抑制維生素K的作用,維生素K是合成幾種重要的凝血因子所必需的維生素。

事實上,給予維生素K是快速扭轉香豆素效應的有效方法。

NOAC通過直接抑制特定的凝血因子起作用。 Pradaxa(達比加群)直接抑制凝血酶,也稱為凝血因子IIa。

其他可用的NOACs - Xarelto(利伐沙班),Eliquis(apixaban)和Savaysa(edoxaban) - 通過抑制不同的凝血因子Xa來發揮作用。

什麼使NOAC比Coumadin“更好”?

NOAC與Coumadin相比具有重大優勢。 即,它們以標準劑量產生穩定的抗凝血作用,因此不需要血液測試或劑量調整。 並且沒有與服用NOAC有關的飲食限制。 因此服用NOACs對於一個人的生活來說要比服用Coumadin要少得多。

此外,臨床研究表明NOACs與香豆素在預防血栓方面一樣有效。 NOACS嚴重出血並發症的風險似乎不高於Coumadin(甚至可能更低)。

NOAC的缺點是什麼?

也許主要的缺點是,與Coumadin相比,目前沒有解毒劑可用於這些藥物中的三種,以快速逆轉其抗凝血作用。

這意味著如果確實發生了嚴重的出血事件,不良後果的可能性可能會高於Coumadin。

2015年10月,FDA批准新藥Praxbind(idarucizumab)逆轉Pradaxa的作用。 Pradaxa解毒劑的可用性是一個重要的發展。

然而,由於其他可用的NOAC藥物抑制因子Xa,而不是像Pradaxa那樣的因子IIa,所以Praxbind不能逆轉它們的作用。 正在開發解決因子Xa抑製劑的解毒劑。

Pradaza和Eliquis每天需要兩次服藥,而不像拜瑞妥和Savaysa(和Coumadin)每天服用一次。

NOACs比Coumadin昂貴得多,而且對於那些保險不覆蓋他們的人來說,成本可能會過高。

NOACs未被批准用於某些用途,例如,人造心臟瓣膜患者或懷孕的患者。

這些藥物主要由腎臟排泄,需要謹慎使用,如果有的話,腎臟疾病患者。

最後,由於NOAC確實是較新的藥物,因此可能會出現額外的,目前尚未確定的副作用。 (當然,對於任何相對較新的藥物,這是一個風險。)

何時應使用NOAC?

坦率地說,這是一個醫學專家正在整理的問題。 但由於Coumadin的眾所周知的缺點,大多數專家都傾向於強烈推薦較新的抗凝血藥物作為許多需要長期口服抗凝的患者的首選藥物。

一句話來自

NOAC藥物為需要慢性抗凝治療的患者提供了一種可行的替代方案,對許多人來說,它們是一種有吸引力的選擇。

如果他們第一次開始抗凝治療,如果他們難以維持穩定劑量的香豆素,或者(如果(在聽取了潛在風險和益處後),人們很可能會找到他們的醫生推薦其中一種新藥所有的選擇)他們自己表示明確偏愛新藥。 另一方面,成功服用Coumadin的人 - 在穩定的劑量下進行穩定的血液檢測 - 持續數月或更長時間,可能會更好地與Coumadin粘在一起。

>來源:

> Connolly SJ,Ezekowitz MD,Yusuf S等人。 達比加群與華法林在心房顫動患者中的比較。 N Engl J Med 2009; 361:1139。

> Patel MR,Mahaffey KW,Garg J等人。 利伐沙班與華法林在非瓣膜性心房顫動中的對比。 N Engl J Med 2011; 365:883。

> Granger CB,Alexander JH,McMurray JJ等人。 阿哌沙班與華法林在心房顫動患者中的比較。 N Engl J Med 2011; 365:981。

> Furie KL,Goldstein LB,Albers GW等人。 口服抗血栓藥預防非瓣膜性心房顫動中風:一項來自美國心臟協會/美國卒中協會的醫療專業人員的科學諮詢。 2012年中風。