世界範圍內規定的艾滋病毒聯合用藥
分類
Atripla是單藥,固定劑量組合(FDC)藥物,由三種抗逆轉錄病毒藥物組成:替諾福韋,恩曲他濱和依非韋倫。
替諾福韋和恩曲他濱均被歸類為核苷酸逆轉錄酶抑製劑 ,並獨立銷售為Viread(替諾福韋) ,Emtriva(恩曲他濱,FTC)和共同製定的FDC Truvada(tenovfovir + emtricitabine)。
相比之下,依非 韋倫 是非核苷逆轉錄酶抑製劑,並且作為Sustiva(efavirenz)在市場上銷售。
Atripla於2012年6月12日獲得美國食品和藥物管理局(FDA)的許可,並且是成人和12歲及以上兒童批准用於治療HIV的第一種每日一次三合一藥物。
直到2015年,Atripla被定位為美國首選的一線艾滋病治療藥物,約有三分之一的患者開始使用該藥物。 較新的下一代藥物(其具有較少的副作用和較好的耐用性)最終將Atripla從“推薦”藥物清單轉移到其當前“替代”一線藥物狀態。
在美國,Atripla目前沒有通用的選擇
Atripla配方
Atripla是一種共同配製的片劑,由300mg替諾福韋二吡呋酯富馬酸鹽,200mg恩曲他濱和600mg依非韋倫組成。
粉紅色橢圓形片劑的一面塗有薄膜,並在其一面上印有數字“123”。
Atripla劑量
對於體重至少87磅(40公斤)的12歲及以上的成人和兒童:空腹口服一片,理想的是在睡前服用(由於依非韋倫成分可能引起頭暈)。
對於體重至少110磅(50kg)的服用利福平(常用於治療結核病合併感染)的患者:一次口服Atripla片劑和一片Sustiva(依法韋侖),再次空腹服用,理想的是在睡前服用。
Atripla副作用
與Atripla使用相關的最常見副作用(至少發生在5%的情況下)包括:
- 噁心
- 腹瀉
- 疲勞
- 鼻竇炎
- 頭痛
- 頭暈
- 蕭條
- 失眠
- 夢想異常
- 皮疹
大多數症狀通常是短暫的,通常在一兩週內解決。 雖然中樞神經系統紊亂如頭暈,但有時可能需要更長的時間才能解決,儘管在睡前晚上服用藥丸會顯著緩解症狀。
禁忌
- 抗真菌藥物:Vrend(伏立康唑)
- 乙肝藥物:Hepsera(阿德福韋)
- 麥角衍生物(包括偏頭痛和Cafergot)
- 鈣通道阻滯劑:Vascor(bedripil),Propulsid(西沙必利),Orap(匹莫齊特)
- 聖約翰草
治療考慮
以前曾經對Sustiva(包括嚴重或發疹性皮疹)有強烈過敏反應的患者不應該使用Atripla。
Atripla應慎用於有腎(腎)損害史的患者。
始終在開始治療前評估估計的肌酐清除率 。 在有腎功能障礙風險的患者中,監測時應包括肌酐清除率,血磷,尿糖和尿蛋白。 Atripla不應用於估計肌酐清除率低於50mL /分鐘的患者。
監測潛在肝病(包括乙肝和丙肝)的肝病患者的肝功能檢查 。 Atripla不推薦用於中重度肝損傷患者。 輕度肝損傷患者慎用。
Atripla中的efavirenz組分與許多動物研究中的胎兒異常有關。
儘管efavirenz是否會對人類構成真正的風險還存在爭議 ,但建議在懷孕期間避免使用Atripla),特別是在妊娠早期。 建議母親在服用Atripla時不要母乳喂養。
Atripla應該在有癲癇發作的人以及精神分裂症,臨床抑鬱症或其他精神障礙患者中謹慎處方。 已知依法韋倫組分影響中樞神經系統,導致一些人頭暈,夢幻,不穩定和迷失方向。
資料來源:
美國食品和藥物管理局(FDA)。 “FDA批准第一次每天三種藥物聯合治療HIV-1。” 馬里蘭州銀泉市; 新聞稿於2004年8月2日發布。
布里斯托爾Myers Squibb。 “ 處方信息重點 - ATRIPLA” 。 2006年。