地平線上每月一次的艾滋病毒藥物?

科學家正在接近艾滋病治療的持久解決方案,PrEP

HIV藥物成功的主要障礙之一是達到臨床治療目標所需的高度依從性 。 對於一些人來說,服用抗逆轉錄病毒藥物的日常工作可能會非常困難,特別是伴隨著情感或功能問題,這些問題可能會對活著的艾滋病病毒感染者的生活和依從性產生不利影響。

如此深刻的是,在今天的美國,超過20%的抗逆轉錄病毒療法的人能夠維持無法察覺的病毒載量 ,這是治療成功的措施。

作為回應,科學家們現在已經開始探索長效藥物以及藥物輸送系統,最終可能允許每月一次甚至每季度一次給藥,以治療HIV感染或預防HIV感染

持久的研究藥物

2013年,在吉隆坡舉行的第七屆國際艾滋病學會(IAS)會議上介紹了兩種長效抗逆轉錄病毒藥物。 研究藥物都是作為可注射的納米混懸劑開發的,其中活性藥物的微晶體懸浮在液體中,允許藥物緩慢且穩定地釋放到系統中。

第一種, cabotegravir (也稱為GSK1265744)屬於一類稱為整合酶抑製劑的藥物,其阻斷HIV需要繁殖的稱為整合酶的酶。 第二種TMC278-LA是艾滋病毒治療中目前使用的艾杜烯(ripilvirine)藥物的長效製劑。

許多II期臨床試驗顯示,肌內註射的cabotegravir通常耐受良好,平均半衰期為 21至50天(與單次口服劑量後40小時相比)。 類似的研究表明,該藥還確保了直腸和陰道組織中藥物的持續濃度,表明它可以作為預防暴露前預防(PrEP)的有效,長效手段施用

相比之下,I期研究顯示TMC278-LA能夠維持12-26週的目標血漿藥物濃度。 該藥物還表現出前景作為PrEP,與陰道組織相比,在直腸組織中觀察到更強的濃度。

正在進行的調查計劃旨在將研究擴展到II期和III期臨床試驗。

皮下抗逆轉錄病毒植入物

加利福尼亞州帕薩迪納橡樹頂尖科學研究所的科學家報告說,開發出一種火柴桿大小的植入物,植入皮膚下時可以提供穩定濃度的抗逆轉錄病毒藥物。

在設計上類似於長效避孕植入物,該裝置在早期研究中顯示能夠將藥物替諾福韋艾拉酚胺(TAF)的受控,持續釋放長達40天。

[與富馬酸替諾福韋酯(TDF)不同,它廣泛地在Viread上銷售,並且包含在藥物TruvadaAtripla中 ,TAF被認為是能夠以比TDF小得多的劑量達到理想藥物濃度的前體分子。]

雖然目前研究集中在用於PrEP的裝置上,但建議其他長效製劑最終可用於為HIV感染者提供聯合抗逆轉錄病毒療法(cART)

未來的研究希望能夠為可以持續一年或更長時間的植入物的開發打開大門。

陰道內殺微生物環

科學家一直致力於為處於危險中的婦女提供艾滋病自我保護的手段,特別是在女性性權力高的地區。 許多策略,無論是口服PrEP還是陰道殺微生物劑 ,由於缺乏依從性以及陰道組織藥物生物利用度低,甚至在具有高度依從性的女性 ,在研究中很大程度上都失敗了。

為了解決這些難題,一些研究小組正在探索使用陰道環,可以在一個月內理想地釋放抗逆轉錄病毒藥物達一個月。

該環是一種浸透活性藥物的不滲透彈性體支架,可讓女性在使用期間不可見地佩戴該裝置。

早期的結果表明含有實驗藥物達匹維林(TMC120 )的陰道內環的耐受性,藥物成功分佈到下生殖道33天。

正在進行的兩項III期臨床試驗環研究和ASPIRE正在評估戒指的安全性以及其在4500名艾滋病毒陰性婦女隊列中的長效保護效力。

資料來源:

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