FDA批准用於類風濕性關節炎的第一種JAK抑製劑
2012年11月6日，美國食品和藥物管理局（FDA）批准了Xeljanz（枸櫞酸託法替尼），一種口服DMARD （緩解疾病的抗風濕藥物）。該藥物旨在用於治療中等至嚴重活動的類風濕關節炎對甲氨蝶呤的反應不夠或不耐受。 Xeljanz由輝瑞公司製造，是一種圓形，白色，即釋型薄膜包衣片劑，一面帶有“輝瑞”，另一面帶有“JKI5”印記。
Xeljanz是10年來第一個批准用於類風濕關節炎的口服DMARD。 它也是JAK（Janus激酶）抑製劑的新一類藥物中的第一種。 Xeljanz可以單獨使用，也可以與甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs聯合使用。 Xeljanz不應該使用生物藥物或強效免疫抑製劑，如Imuran（硫唑嘌呤）或環孢菌素 。
怎麼運行的
基本上，Xeljanz通過抑制JAK通路起作用 - 細胞內的信號通路在與類風濕性關節炎相關的炎症中起重要作用。 JAK是胞內酶，其傳遞由細胞因子或細胞膜上的生長因子 - 受體相互作用產生的信號。
Xeljanz被認為是一種小分子藥物，而不是生物藥物。 生物製劑如Enbrel （etanercept）， Remicade （infliximab）， Humira （阿達木單抗）， Cimzia （certolizumab pegol）， Simponi （golimumab）， Orencia （阿巴西普）， Actemra （tocilizumab）和Rituxan （利妥昔單抗）可阻斷促炎細胞因子從細胞外。
臨床試驗表現
根據輝瑞公司的數據，超過5000名類風濕關節炎患者參與了Xeljanz的臨床試驗，產生了曾提交給FDA審查的任何類風濕關節炎藥物的最大臨床數據庫之一。
有兩項臨床試驗評估了Xeljanz的最佳劑量範圍，5項臨床試驗評估了對Xeljanz的ACR 20反應，以及DAS28和健康評估問卷結果。
臨床試驗表明，Xeljanz顯著減少類風濕性關節炎的體徵和症狀，改善身體機能（執行日常活動的能力）。
劑量
Xeljanz口服，5毫克的藥丸每天服用兩次。 它可能帶或不帶食物。 Xeljanz-XR（延長釋放劑）現在也有11毫克每日一次的劑量。
常見副作用
Xeljanz最常見的副作用發生在臨床試驗的前3個月，這些副作用是上呼吸道感染，頭痛，腹瀉和鼻咽炎。
警告和注意事項
Xeljanz提出了一個盒裝警告 ：在接受Xeljanz的患者中發生了嚴重感染，導致住院或死亡，包括肺結核和細菌，侵襲性真菌，病毒和其他機會性感染。 如果發生嚴重感染，應停止Xeljanz直到感染得到控制; 在開始Xeljanz之前應該給潛伏結核病測試; 即使初始檢查結果為陰性，也應監測服用Xeljanz的患者是否存在活動性結核病; 在服用Xeljanz的患者中觀察到淋巴瘤和其他惡性腫瘤; 在用Xeljanz聯合免疫抑製藥物治療的腎移植患者中觀察到“愛潑斯坦巴爾病毒相關淋巴增殖性疾病”。
其他預防措施：對患有胃腸穿孔危險的患者謹慎使用Xeljanz; Xeljanz不推薦用於嚴重肝臟疾病的患者; 建議定期進行實驗室檢查，因為Xeljanz可能會導致某些類型的白血球，血紅蛋白， 肝酶和脂質的改變; 服用Xeljanz的患者不應接種活疫苗。
Xeljanz在孕婦中的充分研究尚未開展。 Xeljanz只能在懷孕期間使用，如果藥物的益處超過對胎兒的潛在風險。
成本
Xeljanz的30天供應量（或每年24,666美元）的批發採購成本為2,055.13美元。
患者的費用將根據合同和保險範圍而有所不同。
>來源：
> Xeljanz。 完整的處方信息和用藥指南。 2016年2月修訂。
>美國食品和藥物管理局批准輝瑞公司的XELJANZ（枸櫞酸托福替尼）適用於對中度至嚴重活動性類風濕性關節炎（RA）成年人有不良反應或不耐甲氨蝶呤的成年人。 2012年11月6日。
> Xeljanz，一種價格便宜但價格昂貴的25,000美元年度輝瑞丸用於治療類風濕性關節炎，獲得FDA綠光。 馬修赫普爾。 Forbes.com。 2012年11月6日。