獨特有效,但毒性獨特
胺碘酮(Cordarone,Pacerone)是最有效的,也是迄今開發的最奇怪的抗心律失常藥物。 如果你的醫生希望你服用這種藥物治療心律失常 ,你需要了解與之相關的特質和風險。
胺碘酮的不尋常特徵
胺碘酮有幾個特點,使其在抗心律失常藥物中獨一無二,甚至在一般藥物中也是如此。
首先,胺碘酮口服時需要數週才能達到其最大效力,並且出於非常不尋常的原因。 大多數藥物在血液中循環一段時間,直到它們被代謝或排泄,胺碘酮被儲存在身體組織中。 直到組織充分飽和乙胺碘呋酮時才能達到藥物的完全抗心律失常作用。 所以藥物必須在其達到最佳效果之前“加載”。 胺碘酮的典型“加載”方案是使用大劑量口服一周或兩週,然後在下個月左右減量。 開始時每天給人1200或1600毫克並不罕見,然後最終每天維持在100或200毫克(口服)。
胺碘酮也可以在急性心律失常治療時靜脈給藥,並且通過該途徑其效果更快。 但是,從靜脈注射給藥至口服給藥必須小心進行,因為對於長期使用,藥物仍需長時間“加載”。
其次,胺碘酮非常緩慢地離開人體。 它不會在肝臟或腎臟的相當程度上排泄。 (胺碘酮在肝中被代謝為去乙基胺碘酮,與乙胺碘呋酮具有相同的抗心律失常和毒性作用,並且這種作用在體內也會持續很長時間。)大多數情況下,當胺碘酮及其代謝物從體內排出時含有胺碘酮的細胞丟失 - 例如皮膚細胞或來自胃腸道的細胞,這些細胞每天流失數百萬。
顯然,這是一個漫長而緩慢的過程。
因此,如果確定有必要停止胺碘酮(例如由於副作用),在最後一次劑量服用後,藥物以可測量的量保持很長時間。 與大多數其他藥物相比,胺碘酮的“半衰期”是以周而不是數小時來衡量的。
第三,由於胺碘酮存儲在體內許多不同的組織中,因此會產生影響許多不同器官的副作用。 其中一些副作用可能需要數月或數年才能發展,因此服用此藥的人必須始終警惕新的副作用。
第四,胺碘酮通過許多不同的機制起作用,與大多數藥物不同。 它適合於兩類不同類型的抗心律失常藥物(I類和III類,因其價值)。 它起到β受體阻滯劑的作用 ,也可以作為鈣阻斷劑 。 它會擴張血管,並且通常會阻止甲狀腺激素的作用。 所有這些影響都有助於其治療心律失常的能力,並且可能解釋了胺碘酮的獨特療效。
胺碘酮的副作用
胺碘酮的副作用通常需要數週或數月(甚至數年)才能發展,因此只要使用該藥物,服用該藥物的任何人都必須保持警惕。
此外,胺碘酮對於抗心律失常藥物或任何藥物的副作用往往非常不尋常。 由於這些原因,當胺碘酮首次進入臨床使用時,醫生花了十多年的時間才意識到他們看到的許多奇怪症狀都是由胺碘酮引起的。 到目前為止,醫生往往無法監測服用胺碘酮的患者足夠長時間,並且認真地認識到該藥物正在產生問題。
以下是胺碘酮可以看出的一些更獨特的副作用:
- 胺碘酮通常會導致眼睛角質層形成沉積物,常常導致“光暈視覺”,在夜間看明亮的燈光就像在霧天傍晚看月亮。
- 胺碘酮可導致皮膚變形(可能是永久性的)藍灰色變色,一般在陽光照射區域。
- 胺碘酮經常使皮膚對陽光敏感,所以即使輕微的接觸也會導致相當令人討厭的曬傷。
- 胺碘酮會引起甲狀腺功能紊亂,包括甲狀腺功能減退 (低甲狀腺)和甲狀腺功能亢進 (高甲狀腺)。這些甲狀腺問題與胺碘酮相當常見,並且異常難以識別和治療。 出於這個原因,服用這種藥物的患者應該常規監測其甲狀腺功能。 閱讀更多關於胺碘酮和甲狀腺的信息。
- 胺碘酮可引起肝臟毒性,因此需要定期監測肝酶 。
- 胺碘酮可導致相當嚴重的酸逆流症狀 。
- 胺碘酮最可怕的副作用是肺毒性。 這可以採取幾種形式。 它可以採取急性肺部綜合徵的形式,使患者絕望生病,需要重症監護,並且經常導致死亡。 或者,它可能導致肺部更隱蔽,漸進,不明顯,“僵硬”,醫生和病人都可以忽略,直到嚴重的,可能不可逆轉的肺損傷完成。 閱讀更多關於胺碘酮肺毒性。
何時使用胺碘酮?
由於使用胺碘酮的獨特困難和風險,這種藥物只能用於心律失常危及生命或對生命造成極大干擾的人群,並且只能在沒有其他合理療法的情況下使用。 然而,儘管存在其缺點,但胺碘酮確實是獨一無二的有效藥物,並且幫助將成千上萬失能性心律失常患者恢復到幾乎正常的生活。
一句話來自
如果使用得當,胺碘酮可能是嚴重心律失常患者的主要益處。 但由於其潛在的毒性,其使用應受到限制。 任何規定胺碘酮的醫生都應當向患者詳細討論藥物可能發生的許多潛在問題,並且應該承諾成為患者的長期合作夥伴,仔細監測新的副作用,只要這種獨特的藥物正在被使用。
>來源:
> Goldschlager N,Epstein AE,Naccarelli GV等人。 治療胺碘酮患者的臨床醫生實用指南:2007年心臟節律2007; 4:1250。
> Vassallo P,Trohman RG。 處方胺碘酮:臨床適應證的循證評論。 JAMA 2007; 298:1312。