200多年來，洋地黃（一種來源於毛地黃屬植物的物質）一直是治療心髒病的中流砥柱，尤其是心力衰竭和心房纖顫 。 地高辛（迄今為止，最常用的洋地黃類藥物）仍然廣泛用於這兩種心臟疾病。
然而，近幾十年來，專家強烈質疑地高辛是否仍然應該用於治療心髒病。
最近對地高辛的懷疑主義有兩個一般原因。 首先，已經開發了幾種較新的藥物，其功效已經在臨床試驗中得到證實，而顯示地高辛的益處的隨機試驗相對較少。 所以地高辛的實際臨床益處受到質疑。
其次，洋地黃毒性可能相當難以避免，並且可能相當危險。 在大多數情況下，可以使用毒性可能性較小的其他藥物代替地高辛。
儘管存在這些問題，地高辛仍然可以用於某些心力衰竭或心房纖顫患者。
地高辛如何工作？
首先，它抑制心臟細胞膜中的某些泵，減少鈉從細胞內部向細胞外部的移動。 該作用具有改善心肌收縮力的作用。
因此，當地高辛給藥時，心肌減弱可以更有效地泵送。
其次，地高辛影響自主神經張力 ，減少交感神經（“搏鬥或飛行”）和增加副交感神經（ 迷走神經 ）的音調。 自主神經張力的這些變化減少了心臟電脈衝通過AV節點的傳導，因此傾向於減慢患有心房纖顫的人的心率。
總之，地高辛可以改善心力衰竭患者的心肌收縮，並可以降低心房顫動患者的心率。
地高辛毒性
地高辛的毒性作用與藥物的血液濃度有關。 不幸的是，地高辛的治療藥物水平與有毒血藥水平差別不大 - 因此服用“足夠”的地高辛和服用太多地高辛的差異通常非常小。 這種“狹窄的治療窗口”使許多人對地高辛的安全使用相對困難。
地高辛毒性更可能發生腎臟問題或低鉀水平的人群 - 這兩種情況在患有心力衰竭和正在接受利尿劑治療的人群中相對常見。
地高辛的毒性作用包括威脅生命的心律失常 ，特別是室性心動過速和心室顫動 ，嚴重心動過緩（心率緩慢）， 心臟傳導阻滯 ，食慾不振，噁心或嘔吐，以及包括混亂和視力障礙在內的神經系統問題。 值得注意的是，至少有30％的毒性地高辛水平的人沒有症狀。 這意味著這些人可能會在沒有任何警告的情況下發生威脅生命的心律失常。
當一個人服用地高辛時，通常會定期測量血液濃度以試圖留在狹窄的治療窗內。
地高辛在心力衰竭治療中的應用
最近30年前，地高辛（與利尿劑一起）是由於擴張型心肌病引起的心力衰竭患者的主要治療方法 - 即由心肌減弱引起的心力衰竭，其特徵在於射血分數降低 。
但是自那時以來，已經開發了幾種新的治療心力衰竭的藥物，其功效已在許多隨機臨床試驗中得到了明確證實。 已顯示改善症狀和增加存活的藥物包括β受體阻滯劑 ， ACE抑製劑 ， ARB藥物和（最近）ARB藥物和作為Entresto銷售的腦啡肽酶抑製劑的組合 。
此外，很多充血性心力衰竭患者都是心臟再同步治療的候選人，這種治療也可以顯著減輕症狀並提高生存率。
臨床試驗表明，對於因擴張型心肌病引起的心力衰竭患者 ，地高辛似乎可以改善心力衰竭的症狀並減少住院需求。 然而，與目前常用於治療心力衰竭的其他療法相比，地高辛似乎不能改善生存。
如果有的話，大多數專家現在建議在心衰患者中使用地高辛僅作為二線或三線治療。 也就是說，只有在心力衰竭患者仍然存在明顯症狀的情況下，通常建議使用地高辛，儘管最佳療法包括β受體阻滯劑，ACE抑製劑或ARB藥物，利尿劑和/或Entresto。
地高辛在治療射血分數保留的心力衰竭患者 - 即舒張性心力衰竭患者中沒有好處。 地高辛對穩定急性心力衰竭患者也沒有用處。 它的使用應限於管理那些伴有擴張型心肌病心力衰竭慢性症狀的患者。
地高辛在房顫治療中的應用
如前所述，地高辛減緩了通過房室結傳導的電脈衝，因此，它可以減緩患有心房纖顫的人的心率。 由於快速心率是房顫患者症狀的主要原因，因此地高辛可用於緩解症狀。
然而，地高辛在緩解症狀方面往往不如現在常用於減緩心房纖顫心率的其他兩類藥物，即β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑 。 這兩類藥物在休息時和運動時產生心率減慢，而地高辛只在休息時減慢心率。 由於許多房顫患者主訴運動耐量低，即使是輕度運動，心率也會迅速增加，地高辛幾乎沒有緩解他們的症狀。
此外，現在有證據表明，使用地高辛控制房顫患者的心率是與死亡率增加相關的。 特別是2017年的一項臨床試驗表明，死亡率的增加與地高辛血藥濃度直接成正比，即血藥濃度越高，風險越高。 儘管地高辛死亡風險明顯升高的原因尚不確定，但很可能是由於心律失常引發猝死的風險較高。
現在大多數專家至少在某種程度上不願意推薦使用地高辛來控制心房纖顫患者的心率。 然而，地高辛可能仍然是一個合理的選擇，如果房顫患者在休息時持續存在明顯症狀，並不能通過聯合使用β受體阻滯劑和鈣通道阻滯劑緩解。
一句話來自
不久前，地高辛是心力衰竭和心房顫動治療的中流砥柱。 然而，近幾十年來，開發出更有效，更安全使用的新藥。 大多數專家現在建議僅在可能提供某種特定和實質性益處的個體中使用地高辛。 當它被使用時，它必須謹慎使用。
>來源：
> Ambrosy AP，巴特勒J，艾哈邁德A，等。 地高辛在惡化慢性心力衰竭患者中的應用：重新考慮老藥物以減少住院治療。 J Am Coll Cardiol 2014; 63：1823。
> Lopes R，Gibson CM。 ARISTOTLE：心房顫動伴心衰和無心力衰竭患者的地高辛和死亡率：血清地高辛濃度是否重要？ 美國心髒病學會第66屆年度科學會議和博覽會的計劃和摘要; 2017年3月17日至19日; 華盛頓特區。 最新的臨床試驗。
> Ponikowski P，Voors AA，Anker SD等人。 2016 ESC急性和慢性心力衰竭的診斷和治療指南：歐洲心髒病學會（ESC）急性和慢性心力衰竭診斷和治療特別工作組在心力衰竭協會（HFA） ）的ESC。 Eur Heart J 2016; 37：2129。